Дисульфирам – это лекарственный препарат для лечения алкогольной зависимости. Механизм действия средства заключается в создании крайне неприятных ощущений при употреблении алкоголя.
При применении Дисульфирама внутривенно проявляется его ингибирующее влияние на альдегид дегидрогеназу, это фермент, участвующий в метаболизме этилового спирта. В результате возрастает концентрация ацетальдегида, который является метаболитом этилового спирта, что вызывает общее недомогание, приливы крови к лицу, тахикардию, тошноту и рвоту, падение артериального давления. С такими симптомами употреблять алкоголь становится весьма неприятно.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Действие Дисульфирама внутривенно
Максимальное количество необходимых для оказания нужно эффекта веществ в плазме крови достигается довольно быстро после инъекции, однако максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы можно заметить через три дня, а эффект может сохраняться на протяжении недели-двух после отмены.
Метаболизм не меняется даже при слабом, либо умеренном ухудшении функции печени, мало того, при циррозе печени заметно повышение концентрации метаболитов в крови.
Вывод метаболитов в основном производится с мочой, однако, частично они выводятся в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом. Пятая часть неизмененного дисульфирама выводится кишечником.
Противопоказания
Средство нельзя применять при тяжелой печеночной недостаточности, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, нервно-психические патологиях, эпилепсии.
Не допускается совместное употребление изониазида, фенитоина, метронидазола, а также напитков, в который содержится алкоголь. Нельзя также принимать лекарственные средства, в которых содержится этанол, их нельзя принимать еще сутки после того, как дисульфирам попал в организм. Препарат запрещен к применению при беременности и лактации, противопоказанием является и индивидуальная непереносимость дисульфирама.
Существует и ряд ограничений к подобным инъекциям, когда их следует применять с осторожностью.
Это почечная недостаточность, болезни дыхательной системы и печени.
При лечении дисульфирамом следует использовать только надежные средства контрацепции.
Побочные эффекты
Возможны и побочные действия такого лечения.
В частности, со стороны пищеварительной системы в редких случаях возможны гепатиты.
Центральная нервная система может отозваться нервно-психическими расстройствами, полиневритом нижних конечностей, ухудшением памяти, головной болью дезориентацией.
К числу возможный аллергических реакций относятся зуд и кожная сыпь.
При соединении дисульфирама с этанолом в организме могут возникнуть такие реакции, как нарушения сердечного ритма, коллапс, инфаркт миокарда, приступы стенокардии, отек мозга.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном использовании с с варфарином увеличивается опасность развития кровотечений.
Одновременное использование дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, производными фенотиазина, возникает опасность развития весьма неприятных побочных реакций. Известен случай развития мании при одновременном использовании дисульфирама и буспирона.
При совместном использовании с амитриптилином может произойти усиление лечебного действия дисульфирама, но есть вероятность усиления токсического воздействия амитриптилина на центральную нервную систему.
Одновременное использование с изониазидом чревато головокружениями, депрессиями, а с кофеином приводит к ухудшению выведения кофеина из организма. Применение средства с метронидазолом может привести к острому психозу, возникает спутанность сознания. При применении с омепразолом известен случай нарушения сознания и кататонии.
